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Bcl-2 Family

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-15191
    Sabutoclax

    BI-97C1

    		 Bcl-2 Family Cancer
    Sabutoclax 是有效的 Bcl-2 Family (Bcl-2, Bcl-XL, Mcl-1, Bfl-1) 抑制剂， IC50 值分别为 0.32 μM， 0.31 μM， 0.20 μM， 0.62 μM。Sabutoclax 提高 Bax、Bim、PUMA 和 survivin 的表达。
    Sabutoclax
  • HY-10087
    Navitoclax
    最多引用文献
    73 篇文献验证

    ABT-263

    		 Bcl-2 Family Cancer
    生根粉263 Navitoclax (ABT-263) 是一种口服有效的 Bcl-2 抑制剂，可与 Bcl-xL，Bcl-2，Bcl-w 等多种 Bcl-2 家族蛋白结合，Ki 值小于 1 nM。
    Navitoclax
  • HY-10087S
    Navitoclax-d8

    		Bcl-2 Family Cancer
    生根粉263 d8 Navitoclax-d8 是 Navitoclax 的氘代物。Navitoclax (ABT-263) 是有效，可口服的 Bcl-2 抑制剂，可与Bcl-xL，Bcl-2， Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合，Ki 值小于 1 nM。
    Navitoclax-d8
  • HY-19551
    Apogossypolone

    ApoG2

    		 Bcl-2 Family Apoptosis Autophagy Fungal ROS Kinase Infection Cancer
    Apogossypolone (ApoG2) 是一种具有口服活性的 Bcl-2 family proteins 抑制剂，对 Bcl-2, Mcl-1 和 Bcl-XL 的 Ki 值分别为 35, 25 和 660 nM。Apogossypolone 具有抗肿瘤活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 自噬 (autophagy)。Apogossypolone 具有抗真菌活性。
    Apogossypolone
  • HY-121934
    BH3I-2'

    		Others Cancer
    BH3I-2' 是 BH3I-2 类似物。 BH3I-2 是一种 Bcl-2 家族抑制剂。 BH3I-2' 可用于各种研究。
    BH3I-2'
  • HY-P1527
    Bim BH3

    		Bcl-2 Family Others
    Bim BH3 是一种有生物活性的肽。(该 Bim 肽属于促凋亡 Bcl-2 蛋白家族。)
    Bim BH3
  • HY-139309
    PROTAC Bcl-xL degrader-2

    		Bcl-2 Family PROTACs Cancer
    PROTAC Bcl-xL degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的 Bcl-xL (Bcl-2 家族成员) 降解剂，IC50 为 0.6 nM。
    PROTAC Bcl-xL degrader-2
  • HY-125877
    PROTAC Mcl1 degrader-1

    		PROTACs Bcl-2 Family Cancer
    PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC)，是有效，选择性的 Mcl-1 (Bcl-2 家族成员) 抑制剂，IC50 为 0.78 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 也抑制 Bcl-2，IC50 为 0.54 μM。
    PROTAC Mcl1 degrader-1
  • HY-50868
    Bafetinib
    5 篇以上引用文献

    INNO-406; NS-187

    		 Bcr-Abl Src Apoptosis Cancer
    巴氟替尼 Bafetinib 是一种具有口服活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。Bafetinib 通过 Bcl-2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl-2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性，并诱导 Ph+ 白血病细胞凋亡。Bafetinib 具有抗肿瘤活性。
    Bafetinib
  • HY-P5327
    r8 Bid BH3

    		Bcl-2 Family Others
    r8 Bid BH3 是一种有生物活性的肽。(Bid BH3 是 BCL-2 家族蛋白“仅 BH3”子集的促凋亡成员，构成细胞凋亡的关键控制点。 r8BIDBH3 对表达 Bcl-2 的人类白血病细胞系具有致死性。 Bcl-2 拮抗剂可能具有有效治疗癌症的潜力。聚-D-精氨酸（d-异构体，以 rrrrrrrr 表示）与 Bid BH3 肽融合，以促进细胞摄取该肽。)
    r8 Bid BH3
  • HY-153953
    Bcl-2-IN-11

    		Bcl-2 Family Cancer
    Bcl-2-IN-11 (compound 6) 是一种有效的选择性 Bcl-2 活性抑制剂，IC50 为 0.9 nM 。 Bcl-2-IN-11 对 Bcl-xl 是微弱的抑制作用 (IC50 > 1000 nM)。 Bcl-2-IN-11 可用于 Bcl-2 家族蛋白异常过量表达导致的多种癌症的研究：特别是急性淋巴性白血病的恶性血液病等。Bcl-2-IN-11 还可避免由 Bcl-xl 抑制引起的毒副作用，如血小板降低。
    Bcl-2-IN-11
  • HY-P1889
    Bim BH3, Peptide IV

    		Bcl-2 Family Inflammation/Immunology
    Bim BH3, Peptide IV 是一种来自 BH3-only protein Bim 的 26 个残基肽，属于 Bcl-2 蛋白家族的促凋亡家族。
    Bim BH3, Peptide IV
  • HY-132307
    Mcl-1 inhibitor 6

    		Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    Mcl-1 inhibitor 6 是一种口服有效的，选择性的骨髓细胞白血病 1 (Mcl-1) 蛋白抑制剂，Kd 值为 0.23 nM，Ki 值为 0.02 μM。Mcl-1 inhibitor 6 对 Mcl-1 的选择性高于其他 Bcl-2 家族成员 (Bcl-2、Bcl2A1、Bcl-xL 和 Bcl-w，Kd>10 μM)。Mcl-1 inhibitor 6 是一种有效的抗肿瘤剂。
    Mcl-1 inhibitor 6
  • HY-130604
    DT2216
    1 篇文献验证

    		 Bcl-2 Family PROTACs Apoptosis Cancer
    DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的，选择性的 BCL-XL (Bcl-2 家族成员) 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞，但对血小板的毒性要小得多。DT2216 由 Bcl-2 家族蛋白抑制剂 Navitoclax (HY-10087)、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成 (Red: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
    DT2216
  • HY-P1889A
    Bim BH3, Peptide IV TFA

    		Bcl-2 Family Inflammation/Immunology
    Bim BH3, Peptide IV TFA 是一种来自 BH3-only protein Bim 的 26 个残基肽，属于 Bcl-2 蛋白家族的促凋亡家族。
    Bim BH3, Peptide IV TFA
  • HY-10969
    Obatoclax Mesylate
    5 篇以上引用文献

    GX15-070 Mesylate

    		 Bcl-2 Family Autophagy Parasite Infection Cancer
    奥巴克拉甲磺酸盐 Obatoclax Mesylate (GX15-070 Mesylate) 是 BH3 模拟物，是泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂，对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax Mesylate 诱导自噬 (autophagy) 依赖性细胞死亡，并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax Mesylate 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。
    Obatoclax Mesylate
  • HY-10969A
    Obatoclax

    GX15-070

    		 Bcl-2 Family Autophagy Parasite Infection Cancer
    奥巴克拉 Obatoclax (GX15-070) 是 BH3 模拟物，是泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂，对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax 诱导自噬 (autophagy) 依赖性细胞死亡，并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。
    Obatoclax
  • HY-P1733
    BMf-BH3

    BMF-Y

    		 Apoptosis Cancer
    BMf-BH3 (BMF-Y) 属于 Bcl-2 凋亡介质家族。BH3-only protein，Bmf 是组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂介导的增强电离辐射诱导细胞死亡的关键因子。
    BMf-BH3
  • HY-128360
    dMCL1-2

    		PROTACs Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    dMCL1-2 是一种基于 Cereblon 配体的，高效、选择性的 MCL1 (Bcl-2家族成员) 降解剂，结合 MCL1 的 KD 值为 30 nM。dMCL1-2 通过降解 MCL1 激活细胞凋亡。
    dMCL1-2
  • HY-133557
    XZ739

    		PROTACs Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    XZ739 是一种基于 Cereblon 的 PROTAC BCL-XL (Bcl-2 家族成员) 降解剂，作用于 MOLT-4 细胞，处理 16 小时后，DC50 值为 2.5 nM。XZ739 还通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis) 诱导细胞死亡。
    XZ739
  • HY-P5325
    Bid BH3 (80-99)

    		Bcl-2 Family Others
    Bid BH3 (80-99) 是一种有生物活性的肽。(BID 是 BCL-2 蛋白家族“仅 BH3”(BOPS) 子集的促凋亡成员，构成细胞凋亡的关键控制点。据报道，Bid 是第一个结合并激活 Bcl-2、Bax 和 Bak 的 BOP。 Bid 是一种死亡诱导配体，从细胞质移动到线粒体膜，使 Bcl-2 失活或激活 Bax。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列N末端。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的，并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此，焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集，并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
    Bid BH3 (80-99)
  • HY-109184
    Murizatoclax

    AMG 397

    		 Bcl-2 Family Cancer
    Murizatoclax (AMG 397) 是一种有效，选择性和具有口服活性的髓样白血病 1 (MCL-1) 抑制剂，Ki 值为 15 pM。Murizatoclax 与促凋亡 BCL-2 家族成员竞争性结合 MCL1 的 BH3 结合沟。Murizatoclax 可用于癌症的研究。
    Murizatoclax
  • HY-100383
    BH3I-1

    BHI1; BH 3I1

    		 Bcl-2 Family MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    BH3I-1 是一种 Bcl-2家族 拮抗剂，抑制 Bak BH3 肽与 Bcl-xL 结合，Ki 为 2.4±0.2 μM。BH3I-1 作用于 p53/mDM2，Kd 为 5.3 μM。
    BH3I-1
  • HY-131188
    PROTAC Bcl-xL degrader-1

    		PROTACs Bcl-2 Family Cancer
    PROTAC Bcl-xL degrader-1 是包含 Bcl-xL (Bcl-2 家族成员) 配体结合基团，linker 和 IAP E3 连接酶结合基团的 PROTAC。PROTAC Bcl-xL degrader-1 是一种有效的 Bcl-xL 降解剂，对人血小板和 MyLa 1929 细胞具有毒性，IC50 值分别为 62 nM 和 8.5 μM。
    PROTAC Bcl-xL degrader-1
  • HY-N6690
    Destruxin B

    		Bcl-2 Family Caspase Apoptosis Infection Cancer
    黑僵菌素 B Destruxin B 是从昆虫病原真菌中分离的绿僵菌 (Metarhizium anisopliae)，是一种具有杀虫和抗癌活性的环肽。 Destruxin B 通过 Bcl-2 家族依赖的线粒体途径在人类非小细胞肺癌细胞中诱导细胞凋亡。Destruxin B 显著激活 caspase-3，并在体外和体内通过 caspase 介导的细胞凋亡减少肿瘤细胞增殖。
    Destruxin B
  • HY-146097
    RMS5

    		P-glycoprotein Apoptosis Cancer
    RMS5 是一种汉防己碱类似物，是一种有效的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。RMS5 对癌细胞具有显着的抗增殖和细胞毒作用。RMS5 略微降低抗凋亡 Bcl-2 家族蛋白 Bcl-XL 和 Mcl-1 的表达。RMS3 导致 PARP 裂解，这是细胞凋亡的标志物。RMS5 具有强抗癌特性。
    RMS5
  • HY-15191B
    (S)-Sabutoclax

    (S)-BI-97C1

    		 Bcl-2 Family Cancer
    (S)-Sabutoclax ((S)-BI-97C1) 是一种光学纯的阿朴棉酚衍生物，是抗凋亡 B 细胞淋巴瘤/白血病 2 (Bcl-2) 家族蛋白的全活性抑制剂。 (S)-Sabutoclax (Compound II) 抑制 BH3 肽与 Bcl-XL、Bcl-2、Mcl-1 和 Bfl-1 的结合，具有 IC50 值 分别为 0.31、0.32、0.20 和 0.62 μM。 (S)-Sabutoclax 还有效抑制人前列腺癌、肺癌和淋巴瘤细胞系的细胞生长，EC50 值分别为 0.13、0.56 和 0.049 μM 。 (S)-Sabutoclax 可用于研究基于细胞凋亡的癌症疗法。
    (S)-Sabutoclax
  • HY-123823
    Nitroaspirin

    NCX 4016

    		 COX Apoptosis Cancer
    Nitroaspirin (NCX 4016) 是一氧化氮 (NO) 供体和阿司匹林的硝基衍生物，Aspirin 与 Nitroaspirin 联合以抑制环加氧酶。Nitroaspirin (NCX 4016) 具有抗血栓形成和抗血小板特性，并作为 COX-1 的直接和不可逆抑制剂。Nitroaspirin (NCX 4016) 通过下调 EGFR/PI3K/STAT3 信号传导和调节 Bcl-2 家族蛋白，在顺铂耐药人卵巢癌细胞中引起细胞周期停滞和凋亡。
    Nitroaspirin
  • HY-122721
    Mcl1-IN-5

    		Bcl-2 Family Cancer
    Mcl1-IN-5 (compound 21) 是一种 MCL-1 抑制剂。Mcl1-IN-5 可用于癌症研究。
    Mcl1-IN-5
  • HY-161274
    Bfl-1-IN-1

    		Bcl-2 Family Cancer
    Bfl-1-IN-1 (Compound 15) 是一种有效的 Bfl-1 选择性抑制剂。Bfl-1-IN-1 抑制Bfl-1 和 Mcl-1，Ki 分别为 0.63 和 6.77 μM。
    Bfl-1-IN-1
  • HY-154961
    Mcl-1 inhibitor 14

    		Bcl-2 Family Cancer
    Mcl-1 inhibitor 14 (Compound (Ra)-10) 是 髓系细胞白血病 -1 (MCL-1) 的抑制剂，Ki 为 0.018 nM，可用于抗癌研究。
    Mcl-1 inhibitor 14
  • HY-103271
    Bax inhibitor peptide, negative control

    		Bcl-2 Family Cancer
    Bax inhibitor peptide, negative control 是 Bax 的抑制剂。Bax inhibitor peptide, negative control 在体外抑制 Bax 向线粒体易位和 Bax 介导的细胞凋亡。
    Bax inhibitor peptide, negative control
  • HY-N2741
    Vitexin B-1

    		Bcl-2 Family Cancer
    Vitexin B-1 是 Bcl-2 的抑制剂和 Caspase 的激动剂。Vitexin B-1 对 MCF-7、ZR-75-1、MDA-MB-231 和 COC1 细胞有细胞毒性并诱导细胞凋亡， IC50 分别为 3.2、2.1、1.8 和 0.39 μM。
    Vitexin B-1

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